辅料与剂型

    随着生命科学与高分子材料科学的迅猛发展和对药物传输系统智能化的要求, 设计合成智能型的药用高分子材料, 构建能直接到达病灶细胞、针对病变部位体内特殊环境实现靶向定位并发生相应的智能型给药系统, 成为药剂学、高分子材料学和纳米科学的研究热点。智能材料是对环境具有可感知、可响应并具有功能发现能力的材料, 在环境因素刺激下(刺激因素包括温度、pH 值、离子强度、化学性质、电场、磁场、光或者化学组分等) , 自身的某些物理或化学性质(如相态、形状、表面能、反应速率、渗透速率或识别性能等)会发生相应变化, 是集自检测(传感)、 自判断和自处理功能于一体的新型材料。利用刺激响应型材料构造的药物释放体系, 可通过感应病变部位环境信息的变化调节药物的释放, 使药物在必要的时间和特定部位释放出所需的有效剂量, 实现药物的定点、定时、定量控制释放, 已成为药学发展的新领域, 目前已有温度响应型、pH 响应型、磁响应型、光响应型等一系列刺激响应型药物释放体系的相关报道。

    智能型高分子材料作为药物载体主要涉及到水凝胶、胶束、微球、纳米球等药物释放系统, 尽管体外实验已取得较为满意的结果, 但在体内由于病灶区和正常部位的性质区别微小( 如肿瘤部位较正常组织温度升高 0.5~1℃ , 而 pH 值降低了1, 内涵体较细胞质pH值降低了1左右) , 智能型载体材料能否灵敏地发挥其“智能”响应仍有待考察。随着聚合物基础研究的日益深入，以及组合化学等新方法在聚合物的合成设计中的应用，可以预见现存的一些薄弱环节将逐步完善和克服，新型聚合物将不断被开发，在药物载体中的应用前景将更加广阔，相信在不远的将来, 经过人们的努力研究,智能型聚合物材料的性能将不断完善, 成为理想的自调式释药系统的载体。

    拜善晟始终坚持的绿色生物医药理念为药剂学提出来新的课题：因为生物医学药物本身普遍具有活性强、剂量小的优点和性质不稳定的缺点，要将它们用于临床治疗，必须将其成安全稳定又实用方便的剂型。通过根据符合时辰药理学的原理，大多是疾病均需要多次给药治疗，药物的服用时间是数天甚至终生。药物的给药周期跟药物的起效时间、半衰期、疾病周期有关。长期频繁的服药会产生漏服、错服的现象，影响药效，同时患者心理会产生抵抗、焦虑等心理疾病。

面对这一任务，拜善晟以缓控释剂为突破口。药物的缓控释是指将药物活性分子与高分子载体结合后，投施到生物体内通过扩散、渗透等控制方式，药物活性分子以适当的浓度和时间释放出来，从而达到充分合理发挥药效的作用。缓控释药物在血液中能够在较长时间内持续缓慢的释放药物，从而保持血药浓度稳定，达到延长药效的目的。不仅解决了药物在血液中浓度偏高产生的毒性、浓度偏低治疗无效的问题，也解决的患者对长期频繁服药产生的不良心理作用。