原料药和中间体


 中国是世界上最大的原料药出口国,全世界大约有40%的原料药来自于中国,目前欧盟市场上80%的原料药由中国和印度提供,然而由于我国的原料药质量参差不齐,导致了我们经常受到国外药企的诟病。针对这一现象,拜善晟着重技术能力和生产管理水平,通过加强原辅料来源的选择、原料药晶型控制、处方及工艺参数的筛选及试验稳定性等方面的研究,巩固原料药和中间体的基础研究。

 公司的原料药根据适应症不同分为5大类,包括:化学治疗药物;神经系统药物;心血管、呼吸、消化系统药物;内分泌系统药物;其他类药物。其中化学治疗药物和神经系统药物是拜善晟重点研发方向。


β3033是FDA批准的首个新一类失眠药物,作为食欲素受体OX1R和OX2R双重拮抗剂。它发挥其药理作用是通过抑制食欲素(一种神经肽)A和B的结合,也被称为下丘脑分泌素1和2,食欲素由在外侧下丘脑的神经元分泌。食欲素(一种神经肽)信号系统是觉醒的中央启动子。这些神经元控制着大脑的觉醒中心。它们在清醒时,特别是在运动时活跃,在睡眠时停止作用。β3033通过抑制觉醒系统来减少觉醒和失眠次数。

β3027适用于治疗多发性骨髓瘤( multiple myeloma,MM,全球第二个最常见的血液系统肿瘤)患者,作为一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,通过抑制血液和组织中蛋白酶体的活性延迟肿瘤生长。

β3029、β3030、β3031是丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂,用于治疗丙型肝炎。丙型肝炎病毒(HCV)是引起丙型肝炎的罪魁祸首,HCV为单股正链RNA病毒,其开放读码框可编码前体多聚蛋白,前体蛋白被加工为病毒的结构蛋白(核心蛋白C.核膜蛋白1、2和PT蛋白)以及非结构蛋白(NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A、NS5B)。β3029联合β3030,β3031中,可用于治疗慢性基因1型(GT1)丙型肝炎病毒感染患者,也可用于HCV/HIV-1合并感染(丙肝病毒合并人类免疫缺陷病毒1型)患者和肝移植患者。

        β3034是一个新型经口吸入的选择性长效β2-受体激动剂(LABA),具有支气管扩张作用。用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)。经实验证实,β3034较现有药物具有起效快、作用时间更持久的优势。同时其对β2-受体的亲和力较对β1-受体和β3-受体高1000倍,具有高度选择性。